OBAT GOLONGAN MAKROLIDA

ERITROMISIN

Eritromisin termasuk golongan makrolida -  Streptomyces erythreus

Yang termasuk golongan makrolida yang lain adalah:

—Karbomisin A dari  Streptomyces halstedii

—Calkomisin  Streptomyces bikiniensis

—Josamisin  Streptomyces kitasatoensis

—Oleandomisin           Streptomyces antibioticus

—Spiramisin  Streptomyces ambofaciens

—Tilosin  Streptomyces fradiae

Sifat Kimia eritromisin:
-   Stabil dalam suasana asam

—Zat berupa kristal kuning.

—Kelarutan dalam air 2g/ml

—Kurang stabil pada suhu kamar,

—Stabil pada suhu rendah

—Larutan netral eritromisin yang disimpan pada suhu kamar potensinya menurun dalam beberapa hari.

—Pada suhu 5 derajat C tahan sampai beberapa minggu.

AKTIFITAS ANTIMIKROBA

—Berdaya kerja bakterisida dan bakteriostatika tergantung mikroorganisme dan konsentrasinya.

—Secara invitro efek terbesar pada Coccus gram positif:

•  Staphyllococcus aureus,
•  Enterococcus
•  Streptococcus
• Pneumococcus

—Pada konsentrasi rendah menghambat kuman gram- :

• Neisseria
• Haemophyllus influenzae
• Rickettsia
• Mikoplasma pneumonia

RESISTENSI

—Resistensi terhadap eritromisin terjadi melalui 3 mekanisme yang diperantarai oleh plasmid yaitu:

1. Menurunnya permeabilitas sel kuman
2. Berubahnya reseptor obat pada ribosom kuman
3. Hidrolisis obat oleh esterase yang dihasilkan oleh Enterobacteriace

MEKANISME KERJA

—Eritromisin dapat mengganggu ikatan kloramfenikol dengan bakteri karena tempat kerjanya sama.

—Ikatan eritromisin dengan ribosom bakteri reversible   , dan hanya terjadi jika sub unit 50 S bebas dari molekul t-RNA yang mengandung peptide asal.

—Eritromisin menghambat sintesis protein kuman.

FARMAKOKINETIK

—Eritromisin basa diabsorpsi baik di usus halus bagian atas. Adanya makanan akan memperlambat absorpsi.

—Aktivitasnya hilang oleh getah lambung sehingga dibuat dalam bentuk sediaan tablet salut enteric atau dibuat dalam bentuk ester stearat atau ester suksinat

—Absorpsi terbaik : eritromisin estolat

—Konsentrasi puncak dalam plasma  setelah 4 jam.

—Eritromisin mengalami pemekatan di jaringan hati .

—Kadar obat aktif dalam empedu dapat melebihi 100 x dari pada dalam darah.

—Waktu paruh : 1,6 jam

—Keadaan insufisiensi ginjal tidak perlu modifikasi dosis.

—Aktivitasnya luas kecuali ke cairan serebrospinal dan otak.

—Berpenetrasi dalam cairan prostat, dan melewati barier plasenta.

—Kadar obat dalam fetus 5-20% dari kadar di sirkulasi ibu.

—Eritromisin diekskresi melalui hati dan empedu.

—Hanya 2-5% yang diekskresi melalui urin dari pemberian oral, 12-15% dari pemberian i.v.

Efek samping dan toksisitas:
Efek samping yang berbahaya jarang terjadi.

• Reaksi alergi;

—Demam, eosinofilia, erupsi kulit yang cepat hilang.

—Eritromisin estolat dapat menimbulkan hepatitis kolestatik dengan gejala sakit perut, mual, muntah, ikterus, demam.

• Reaksi iritatif:

—Eritromisin menimbulkan iritasi baik oral atau parenteral.

—1 g oral dapat menimbulkan perasaan tidak enak pada epigastrum.

—100 mg i.m dapat menimbulkan rasa sakit yang kuat.

• Reaksi Biologik:

—Superinfeksi mungkin timbul terhadap bakteri Gram – dan jamur, misal: kandida.

—Ketulian sementara dapat timbul karena pemberian eritromisin i.v dosis tinggi.

—

Indikasi

• Infeksi Mycoplasma pneumoniae eritromisin 4x500mg  sehari  peroral
• Pneumonia yang disebabkan oleh Legionella pneumophila, oral   4 x 0,5-1g sehari atau i.v 1-4 g  sehari
• Infeksi klamidia: merupakan alternatif selain tetrasiklin.
• Dosis: 4x sehari 500 mg oral selama 7 hari, merupakan obat  terpilih bagi anak-anak dan ibu hamil.
• Difteri akut maupun carrier efektif dg eritromisin
• Pertusis, bila diberikan pada awal infeksi mempercepat penyembuhan.
• Faringitis: dosis awal 30 mg/kg BB selama 10 hari.
• Tetanus, Sifilis, dan Gonorhoe.

Interaksi

—Dapat meningkatkan kerja:

—- karbamazepin,

—- kortikosteroida, dan

—- digoksin

—karena mempengaruhi metabolismenya

—Jika diberikan bersama teofilin dapat meningkatkan toksisitas teofilin

dininatanegara99.wordpress.com/2011/11/10/golongan-makrolida/‎